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El vardenafilo es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 PDE5 específica del GMP-cíclico, principal fosfodiesterasa en el cuerpo cavernoso humano. Se utiliza en el tratamiento de la disfunción eréctil, siendo similar al sildenafilo y al tadalafino. Durante la estimulación sexual, se libera óxido nítrico, que activa la enzima guanilatociclasa, lo que da lugar a un aumento del nivel de guanosina monofosfato cíclica GMPc en el cuerpo cavernoso. El nivel de GMPc se regula mediante la tasa de síntesis vía guanilatociclasa y la tasa de degradación por parte de las fosfodiesterasas hidrolizantes. Dado que es necesaria una estimulación sexual para iniciar la liberación local de NO, el efecto inhibidor del vardenafilo sobre la PDE5 no tiene lugar en ausencia de esta. Tratamiento de la disfunción eréctil El vardenafilo no se debe administrar concomitantemente con nitratos o con los dadores de óxido nítrico como el nitrito de amilo.
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