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La estructura es una sola cadena polipeptídica que atraviesa la membrana, plegada en siete dominios transmembrana y acoplados a una proteína G. Las proteínas G se encuentran en el interior de la membrana y actúan como transductores entre receptores y efectores celulares. Están formados por tres subunidades una de qué actividad. Cuando un neurotransmisor u hormona se une a su receptor, la subunidad α del La proteína G combinada con GTP se desprende y activa un efector en la celda. El proceso se detiene cuando el GTP se ha hidrolizado a GDP y la subunidad se recombina con las demás. Un solo neurotransmisor u hormona La molécula puede activar varias moléculas de proteína G, por lo que se logra la amplificación del efecto.
